Is cineál cumaisc iad polypeptides a fhoirmítear trí aimínaigéid iolracha a nascadh trí bhannaí peptide. De ghnáth bíonn siad comhdhéanta de 10-100 móilíní aimínaigéad. Tá siad nasctha ar an mbealach céanna le próitéiní agus tá mais mhóilíneach choibhneasta acu ar lú í ná 10,000 Da.
Le blianta beaga anuas, le forbairt agus aibíocht na teicneolaíochta sintéise peptide, tá drugaí peptide anois ar cheann de na spotaí te i dtaighde agus forbairt drugaí. Mar gheall ar a raon leathan tásca, ardshábháilteacht agus éifeachtúlacht shuntasach, úsáideadh go forleathan iad i siadaí, galair cardashoithíoch agus cerebrovascular, agus heipitíteas. , diaibéiteas, SEIF agus galair eile, tá ionchais forbartha leathan aige.
Athbhreithniú a dhéanamh ar stair forbartha na peptides céad bliain d'aois
Ós rud é gur úsáideadh an peptide (insulin) den chéad uair sa chorp daonna i 1922, céad bliain ó shin, tá dul chun cinn teicneolaíochta tar éis forbairt drugaí peptide a chur chun cinn go mór.
1. Soláthraíonn dul chun cinn teicneolaíochta deiseanna chun drugaí peptide a fhorbairt
- Teicneolaíocht athstruchtúraithe (gnéithe táirgthe) sna 1980í
- Teicneolaíocht Phage sna 1980í (fionnachtain peptides gníomhach)
- Teicneolaíocht modhnú ceimiceach agus ciorclachú sna 1990idí (bith-infhaighteacht peptide a fheabhsú)
- Tar éis 2010, teicneolaíochtaí nuálacha teaglaim peptide (comjugáidí peptide, etc.)
- Tar éis 2020, taighde struchtúr criostail próitéin (meicníocht gníomhaíochta polypeptide)
- Tar éis 2020, feidhmchlár teicneolaíochta AI (cinn cinn sa mhodh dearadh modúlach)
2. Úsáidtear drugaí peptide níos forleithne in iarratais chliniciúla
Tá forbairt na ndrugaí peptide leathnaithe freisin go leor réimsí cóireála galair, lena n-áirítear frith-ionfhabhtú, frith-meall, rialachán fiseolaíocha, pian, cliseadh croí, oistéapóróis, diaibéiteas, vacsaíní, etc. roinnt réimsí go luath amach anseo. Féadfaidh an réimse a bheith níos fearr ná na drugaí ceimiceacha móilíní beaga atá ann cheana féin.
Roinnt spotaí te le haghaidh forbairt peptide sa todhchaí
01 Comhchuingeach Drugaí Peptide
- Ón teicneolaíocht Peptide Drug Conjugate, déanfar é a leathnú chun móilíní beaga, próitéiní, RNA, antasubstaintí, núiclídí, etc.
- Is féidir le húsáid chliniciúil PDC atá faoi thaighde ar fud an domhain faoi láthair beagnach siadaí, díolúine meall, frith-ionfhabhtú, riospráide, galair neamhchoitianta, etc. a chlúdach, rud a léiríonn luach cliniciúil an dul chun cinn teicneolaíochta.
02 Taighde agus forbairt ar chomhábhair peptide gníomhacha
Is féidir taighde agus forbairt comhábhair peptide gníomhacha a úsáid i ndrugaí teaglaim le haghaidh metastasis meall agus friotaíocht siadaí, imdhíonteiripe (peptídí neoantigenicacha) agus coscairí comhlántacha, etc.
03 Iniúchadh peiptídí le linn comhdhúile nua a aimsiú
- Bunaithe ar dhaingniú struchtúir criostail próitéine agus carnadh halgartaim AI, tá na hiarmhair hotspot i suíomh ceangailteach na bpróitéiní sprice ag éirí níos soiléire, agus beidh suíomhanna ceangailteach peptídí bunaithe ar chomhdhéanamh aimínaigéad soiléir le spriocphróitéiní. níos leithne (i gcomparáid le antasubstaintí), atá le fionnachtain Cuireann roghanna teiripeacha nua deiseanna ar fáil gan cur isteach ar ghnáthfheidhmeanna fiseolaíocha ligands nádúrtha.
- Is féidir peptides a ghairm freisin mar chéim i bhfionnachtain comhdhúile nua móilíní beaga. Mar shampla, nádúr ceimiceach an druga frith-coronaivíris Pfizer Is analóg peptide é Paxlovid. Le linn an phróisis fionnachtana, fuarthas na hiarmhair hotspot Met49, Met165, agus His41 bunaithe ar an algartam AI. Tá an póca lipid agus an modhnú struchtúrach deiridh nasctha le hidrigin le Gln189 agus Glu166 chun drugaí ceimiceacha a fháil a chuireann bac ar protease coronavirus 3CL.
Mar fhocal scoir, thuairiscigh go leor scoláirí go bhfuil an ráta ratha ar fhorbairt drugaí peptide níos airde ná mar a bhaineann le haonáin mhóilíneacha ceimiceacha.
Faoi láthair, tá peptides, Peptide Drug Conjugate (PCD), agus teicneolaíochtaí córais seachadta drugaí nuálaíocha nua san áireamh i bpríomhréimsí forbartha an "14ú Plean Cúig Bliana" náisiúnta d'fhorbairt an tionscail chógaisíochta.
